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| Nome del prodotto: | GW0742 | CAS: | 317318-84-6 |
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| Categoria: | Steroide di Sarm | Aspetto: | polvere bianca |
| Origine: | La Cina | Utilizzo: | Guadagno del muscolo |
| Evidenziare: | polvere cruda del sarm,Polvere cruda di SARMS |
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Materia prima della polvere bianca degli steroidi di Gw0742 CAS 317318-84-6 SARM
1. Nome: GW-0742
2. L'altro nome: GW610742
3. CAS: 317318-84-6
4. Formula molecolare: C21H17F4NO3S2
5. Peso di formula: 471,5
6. aspetto: solido bianco
7. Mp: °C 134.5-135.5
Descrizione Gw0742:
1. GW0742 è un alto agonista di affinità PPAR-β/δ riduce l'infiammazione del polmone indotta tramite instillazione della bleomicina in topi.
2. Un'alta campagna della selezione di capacità di lavorazione è stata condotta per identificare le piccole molecole con la capacità di inibire
3. l'interazione fra il ricevitore (VDR) di vitamina D e il coactivator steroide del ricevitore.
4. Questi inibitori rappresentano le sonde molecolari novelle per modulare il regolamento del gene mediato da VDR. L'agonista proliferatore-attivato peroxisome GW0742 di (PPARδ) del δ del ricevitore era fra gli inibitori identificati di VDR-coactivator ed è stato caratterizzato qui come antagonista nucleare del ricevitore della pentola al µM 12,1 di concentrazioni più superiore.
5. Il più alta attività dell'antagonista per GW0742 è stata trovata per VDR ed il ricevitore (AR) dell'androgeno. Sorprendente, GW0742 si è comportato come l'agonista di PPAR/trascrizione d'attivazione dell'antagonista a concentrazione più bassa e ad inibire questo effetto alle più alte concentrazioni.
6. Una proprietà spettroscopica unica di GW0742 è stata identificata pure. In presenza delle molecole rodamina-derivate, GW0742+ ha aumentato l'intensità della fluorescenza e la polarizzazione della fluorescenza ad una lunghezza d'onda di eccitazione di 595 nanometro e ad una lunghezza d'onda dell'emissione di 615 nanometro in un modo dipendente dalla dose.
7. Il grippaggio di GW0742-inhibited NR-coactivator ha provocato un'espressione riduttrice di cinque geni differenti dell'obiettivo di NR in cellule di LNCaP in presenza dell'agonista. Particolarmente i geni CYP24A1, IGFBP-3 e TRPV6 dell'obiettivo di VDR sono stati regolati negativamente da GW0742.
8. GW0742 è il primo inibitore del legante di VDR che manca della struttura del secosteroid degli antagonisti del legante di VDR. Tuttavia, il processo a valle VDR-meditato di differenziazione cellulare si è contrapposto a da GW0742 in cellule HL-60 che sono state pretrattate con il dihydroxyvitamin endogeno 1,25 dell'agonista di VDR D3.
